BAM7   331244-89-4

BAM-7
分子式：C21H19N5O2S   分子量：405.47
 
產(chǎn)品描述
BAM7是直接的，選擇性的是凋亡相關(guān)Bax的激動劑，為3.3 μM。
靶點(diǎn)
BAX
 
 
 
 
 
IC50
3.3 μM
 
 
 
 
 
體外研究
BAM7直接結(jié)合到BAX的N-末端的BH3結(jié)構(gòu)結(jié)合溝。BAM7直接在表面與BAX相互作用，通過BIM BH3螺旋，觸發(fā)BAX激活。BAM7導(dǎo)致功能性BAX激活。BAM7觸發(fā)BAX從單體到低聚物的轉(zhuǎn)換，這種作用存在劑量和時(shí)間性，BAX：BAM7的動力學(xué)接近飽和1:8劑量比。在體外，BAM7觸發(fā)BAX低聚化，BAX-介導(dǎo)的孔形成，及BAX-依賴的細(xì)胞死亡。BAM7通過觸發(fā)細(xì)胞內(nèi)BAX激活而選擇性誘導(dǎo)BAX-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。BAM7只殺死含BAX的細(xì)胞系，產(chǎn)生BAX-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的生化和形態(tài)特征。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 2 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
BAM7不與抗凋亡蛋白或促凋亡的BAK的BH3結(jié)合袋相互作用，且誘導(dǎo)BAX依賴性的細(xì)胞死亡。