Apogossypolone (ApoG2)886578-07-0

 Apogossypolone (ApoG2)
分子式：C28H26O8   分子量：490.5
 
产品描述
Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2 抑制剂，作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1，IC50分别为35 nM, 660 nM 和 25 nM。
靶点
Bcl-2
Bcl-XL
Mcl-1
 
 
 
IC50
35 nM
660 nM
25 nM
 
 
 
体外研究
Apogossypolone (ApoG2)是Gossypol的半合成衍生物。Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-2, Bcl-XL和 Mcl-1，IC50分别为35 nM, 660 nM 和 25 nM。ApoG2抑制Bcl-XL和Bim之间形成异源二聚体。ApoG2有效抑制DLCL2细胞生长，部分是通过诱导细胞凋亡而抑制生长，处理72小时，IC50为350 nM。ApoG2 inhibits the growth of抑制 WSU-FSCCL生长, IC50 为 109 nM, 且降低新鲜淋巴瘤细胞的细胞数。ApoG2激活caspases-9, -3, -8, 及PARP 和 AIF的断裂ApoG2 选择性抑制高表达Bcl-2蛋白的3种鼻咽癌（NPC）细胞系增殖，IC50 分别为 1.7, 2.055, 和4.915 μM。ApoG2通过诱导细胞凋亡和自噬而抑制乳腺癌细胞系MCF-7增殖，40 μM ApoG2处理72小时，抑制达89.20%。ApoG2作用于胃癌细胞，诱导ER应激依赖的细胞凋亡，处理72小时，IC50为18.7 μM。
体内研究
ApoG2按600 mg/kg剂量给药处理WSU-DLCL2 移植瘤，显著抑制生长。ApoG2处理WSU-FSCCL-SCID移植瘤模型，具有显著的抗淋巴瘤效果，静脉处理%ILS为84%，腹膜内处理%ILS 为63％。ApoG2 处理裸鼠，显著抑制NPC移植瘤生长。ApoG2处理小鼠皮下胃癌细胞移植瘤，具有抗癌效果。
溶解性
 
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征