ABT-263 (Navitoclax)923564-51-6 

ABT263(Navitoclax)
分子式：C47H55ClF3N5O6S3分子量：974.61
 
产品描述
ABT-263 (Navitoclax)是有效的Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制剂，Ki分别≤0.5 nM,≤1 nM 和 ≤1 nM，但与Mcl-1和 A1微弱结合。
靶点
Bcl-xL
Bcl-2
Bcl-w
 
 
 
IC50
0.5 nM (Ki),20 nM(EC50)
1 nM (Ki),60 nM (EC50)
1 nM (Ki)
 
 
 
体外研究
ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时，Ki分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL,和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系，即H146, H889, H1963,和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性
体内研究
用ABT-263处理H345移植瘤模型，按动物体重，每千克每天处理10mg ABT-263，结果肿瘤生长抑制率达80% ，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263*的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤*衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。
溶解性
DMSO 100 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征