DAPT (GSI-IX) 208255-80-5 

DAPT (GSI-IX)
分子式：C23H26F2N2O4   分子量：432.46
 
產(chǎn)品描述
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑，作用于HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量時(shí)，IC50為20 nM。
靶點(diǎn)
γ-分泌酶
         
IC50
20 nM
         
體外研究
DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量，IC50為20 nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細(xì)胞，也抑制Aβ產(chǎn)量，作用于全部Aβ和Aβ42時(shí), IC50分別為115 nM和200 nM，比作用于HEK 293細(xì)胞時(shí)低5-10倍。研究顯示DAPT 抑制SK-MES-1 細(xì)胞增殖，這種作用存在濃度依賴性，IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞，通過抑制Notch受體信號(hào)通路，也誘導(dǎo)依賴型和非依賴型細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
DAPT按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠，產(chǎn)生強(qiáng)勁和持久的藥效，1小時(shí)內(nèi)腦中DAPT水平超過100 ng/g ，且處理后，持續(xù)上升達(dá)18小時(shí)，3小時(shí)后的時(shí)候觀察到zui高水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 按100 mg/kg劑量處理，也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42，這種作用存在劑量依賴性，降低50%。DAPT按40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導(dǎo)的γ分泌酶活性，且提高攜帶長期神經(jīng)炎癥的細(xì)胞凋亡。
溶解性
DMSO 87 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 50 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。