Barasertib (AZD1152-HQPA) 722544-51-6 

 Barasertib (AZD1152-HQPA)
分子式：C26H30FN7O3   分子量：507.56
 
產(chǎn)品描述
AZD1152-HQPA (Barasertib)是高度選擇性的Aurora B抑制劑，IC50為0.37 nM,作用于Aurora B比作用于 Aurora A選擇性高100倍左右。
靶點(diǎn)
Aurora B
         
IC50
0.37 nM
         
體外研究
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3000多倍，IC50為1.368 μM。AZD1152作用于50種其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血惡性細(xì)胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562細(xì)胞，IC50為3-40 nM,效果比另一種Aurora激酶抑制劑ZM334739高100多倍，IC50為3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11細(xì)胞克隆生長(zhǎng)，IC50分別為1 nM和2.8 nM,也抑制新分離的抗Imatinib的白血病細(xì)胞，IC50 為1-3 nM, 比作用于骨髓單核細(xì)胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 誘導(dǎo)攜帶 4N/8N DNA的細(xì)胞累積，隨后凋亡，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性。
體內(nèi)研究
AZD1152 按25 mg/kg劑量單獨(dú)處理MOLM13移植瘤，顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，平均腫瘤體積從1261 mm3 降低到 71 mm3，且平均腫瘤重量從583 mg降低到78 mg,觀察到壞死組織被吞噬細(xì)胞浸潤(rùn)。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg劑量處理多種人類實(shí)體移植瘤，包括 結(jié)腸癌，乳腺癌，和肺癌，顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性。
溶解性
DMSO 102 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO