(-)-Blebbistatin 856925-71-8 

(-)-Blebbistatin
分子式：C18H16N2O2   分子量：292.33
 
產(chǎn)品描述
(-)-Blebbistatin是可滲透細(xì)胞的抑制劑，作用于非肌球蛋白IIATPase，IC50為2 μM,不抑制肌球蛋白輕鏈激酶，抑制卵裂溝的縊縮，沒有干擾有絲分裂或收縮環(huán)的組裝。
靶點(diǎn)
non-muscle myosin II ATPases
         
IC50
0.5 - 5 μM
         
體外研究
Blebbistatin抑制細(xì)胞分裂，改變魚角膜細(xì)胞的平滑運(yùn)動(dòng)，且抑制缺乏細(xì)絲蛋白的細(xì)胞系進(jìn)行自發(fā)起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB，和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的體外活性，而極其微弱抑制平滑肌肌球蛋白（IC50=80 μM）。Blebbistatin有效抑制Dictyosium肌球蛋白II，但極其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I，V，和X型肌球蛋白超家族成員。Blebbistatin不與核苷酸競爭性結(jié)合到骨骼肌肌球蛋白亞片段-1。Blebbistatin優(yōu)先結(jié)合到ATP酶，與ADP和磷酸鹽在活性位點(diǎn)相互作用，減慢磷釋放。Blebbistatin既不干擾肌球蛋白與肌動(dòng)蛋白結(jié)合，也不干擾ATP誘導(dǎo)的肌動(dòng)球蛋白解離。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 58 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO