Letrozole112809-51-5來(lái)曲唑

來(lái)曲唑
分子式：C17H11N5       分子量：285.31
物理性狀及指標(biāo)：
外觀：……………………白色或淡黃色結(jié)晶粉末
熔點(diǎn)：……………………184~186℃
溶解性：…………………易溶于二氯甲烷和氯仿，溶于丙酮，微溶于甲醇、乙醇，幾乎不溶于水。
密度：……………………~1.2 g/cm3 (Predicted)
干燥失重：………………≤0.3%
含量：……………………98.0%~102.0%
IC50：……………………CYP19：IC50 = 0.07 nM ( MCF-7Ca)；CYP19：IC50 = 0.07 nM (JEG-3人絨毛癌細(xì)胞)；
……………………………CYP19: IC50 = 0.14 nM (Dex-treated fibroblasts)；
……………………………CYP19：IC50 = 0.8 nM (particulate fractions of human breast cancer；
……………………………CYP19: IC50 = 1.4 nM (CHO cells)
……………………………TDLo經(jīng)口 - 人 - 雌性 - 1.5 mg/kg
用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。來(lái)曲唑通過(guò)抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示，來(lái)曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來(lái)曲唑的體內(nèi)活性比*代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無(wú)抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項(xiàng)臨床前研究表明，來(lái)曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官?zèng)]有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來(lái)曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)。
儲(chǔ)存條件：室溫，避光防潮密閉干燥。
注意：我司產(chǎn)品為非無(wú)菌包裝，若用于細(xì)胞培養(yǎng)，請(qǐng)?zhí)崆白鲱A(yù)處理，除去熱原細(xì)菌，否則會(huì)導(dǎo)致染菌。以上數(shù)據(jù)僅供參考交流之用。
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