Ostarine,GTx-024  841205-47-8 

MK-2866
分子式：C19H14F3N3O3              分子量：389.33
 
 
產(chǎn)品描述
Ostarine (GTx-024, MK-2866, Enobosarm, S-22)是selective androgen receptor modulator (SARM)（選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑） ， Ki為3.8 nM, 作用于合成代謝器官具有組織選擇性。
靶點
雄激素受體(AR)
         
IC50
3.8 nM (Ki值)
         
體外研究
Ostarine 與雄激素受體(AR)結(jié)合，具有SARMs 的zui高親和力，Ki值為3.8 nM。Ostarine濃度為10 nM 時作用于共轉(zhuǎn)染人類AR表達載體, 熒光素酶報告載體和β-半乳糖苷酶對照載體的CV-1細(xì)胞，調(diào)節(jié)AR轉(zhuǎn)錄活性。
體內(nèi)研究
Ostarine 按10 mg/kg劑量單獨靜脈注射處理, 血漿濃度緩慢下降, 半衰期更長，為6小時，而作用于其他氰基/硝基基團取代的SARMs時，半衰期為2.6-4.0小時。Ostarine作用于閹割處理的雄性鼠，具有顯著的雄激素和合成代謝活性，通過刺激前列腺，精囊，和肛提肌的生長，比作用于其他氰基/硝基基團取代的SARMs更有效。Ostarine使前列腺重量恢復(fù)39.2%,精囊重量恢復(fù)78.8%, 且與其他雄性器官相比，刺激肛提肌生長到更大限度，達141.9%。與任何AR非類固醇xingfen劑相比，在體內(nèi)，Ostarine 的雄激素和合成代謝活性zui高，作用于前列腺，精囊，和肛提肌，ED50值分別為 0.12, 0.39 和0.03，比Testosterone Propionate (TP)作用于肛提肌的效果更4倍。Ostarine每天按0.03 mg劑量處理同化組織，可發(fā)揮高效性和選擇性。
溶解性
DMSO 78 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 78 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
在體內(nèi)，Ostarine作用于SARMs，具有zui高的有效性和組織選擇性，且具有有利的藥代動力學(xué)性質(zhì)。