MDV-3100  915087-33-1 

Enzalutamide (MDV3100)
分子式：C21H16F4N4O2S   分子量：464.44
 
產(chǎn)品描述
MDV3100是雄激素受體(AR)拮抗劑，IC50為36 nM。
靶點(diǎn)
雄激素受體
         
IC50
36 nM
         
體外研究
Enzalutamide是雄激素受體（AR）拮抗劑，IC50為36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的競(jìng)爭(zhēng)性實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)作用于AR時(shí)Enzalutamide比bicalutamide具有更高的親和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-過(guò)量表達(dá))前列腺細(xì)胞時(shí)沒(méi)有效果。在親本LNCaP細(xì)胞中，Enzalutamide抑制前列腺特異性抗原（PSA）和跨膜絲氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的產(chǎn)生，及抑制它們與合成的雄激素R1881 結(jié)合。Enzalutamide可抑制突變AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突變?yōu)镃ys)的翻譯活性。MDV310也阻斷核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。
體內(nèi)研究
Enzalutamide處理攜帶LNCaP/AR移植瘤的閹割雄鼠，按鼠體重，每千克處理10mg MDV310,可誘導(dǎo)腫瘤的明顯退化。
溶解性
DMSO 93 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO