Nebivolol hydrochloride152520-56-4

 Nebivolol
分子式：C22H25F2NO4.HCl   分子量：441.9
 
產(chǎn)品描述
在兔肺β1-腎上腺素受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，Nebivolol選擇性阻斷β1受體，IC50為0.8 nM。
靶點(diǎn)
β1受體
         
IC50
0.8 nM
         
體外研究
在制備兔肺膜時(shí)，Nebivolol作用于beta 1-腎上腺素受體位點(diǎn)具有高親和性和高度選擇性。(Ki值為0.9 nM，beta 2/beta 1比例為 50)。Nebivolol作用于β1-腎上腺素受體具有選擇性，有CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 或ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1)存在時(shí)，通過(guò) 3H-CGP 12.1777競(jìng)爭(zhēng)實(shí)驗(yàn)判斷Ki(β2)/Ki(β1) 值為40.7。Nebivolol作用于冠狀動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞(haCSMCs)及內(nèi)皮細(xì)胞(haECs)，降低細(xì)胞增殖，這種作用存在濃度和時(shí)間依賴(lài)性。Nebivolol 處理haCSMCs7天，引起細(xì)胞生長(zhǎng)明顯降低，IC50為6.1 μM, 且抑制生長(zhǎng)因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分別為6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol處理haCSMCs 48小時(shí)，誘導(dǎo)適度凋亡，凋亡達(dá)23%，且降低S期細(xì)胞數(shù)量，從16%降到5%
體內(nèi)研究
Nebivolol(開(kāi)始10分鐘靜脈注射，然后口服處理)處理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通過(guò)NO調(diào)節(jié)。Nebivolol顯著阻斷左心室 (LV) 壓力變化, 降低全部和局部凋亡心肌細(xì)胞。Nebivolol處理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血壓(MBP)。
溶解性
DMSO 88 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
在某些情況下，Nebivolol是高度心選擇性的。