化工儀器網(wǎng)手機(jī)版
移動(dòng)端訪問更便捷
今日焦點(diǎn) Today's Focus
查看更多+-
生態(tài)環(huán)境部公開征集科技成果轉(zhuǎn)化典型案例 助力綠色發(fā)展
生態(tài)環(huán)境部面向全國啟動(dòng)2025年生態(tài)環(huán)境科技成果[詳細(xì)]
中科院研究合成可用于腫瘤特異性蛋白降解和乳腺癌精準(zhǔn)治療的高分子蛋白降解劑
2022年07月29日 11:34:01
來源：化工儀器網(wǎng) 作者：楊 點(diǎn)擊量：4214
研究證明了該生物正交的POLY-PROTAC納米粒聯(lián)合光動(dòng)力治療可有效激活凋亡蛋白caspase-3，從而實(shí)現(xiàn)高效抗腫瘤作用。該研究提出了特異性遞送PROTAC分子至腫瘤部位的通用型納米平臺(tái)，并證實(shí)了其抗腫瘤潛能。
【化工儀器網(wǎng) 項(xiàng)目成果】蛋白質(zhì)約占人體全部質(zhì)量的18%，是組成人體一切細(xì)胞、組織的重要成分。人體內(nèi)蛋白質(zhì)的種類很多，性質(zhì)、功能各異，在體內(nèi)不斷進(jìn)行代謝與更新。根據(jù)《人類蛋白質(zhì)圖譜》，5068 種蛋白質(zhì)與疾病有已知關(guān)聯(lián)。
蛋白質(zhì)的降解在細(xì)胞的生理活動(dòng)中發(fā)揮著極其重要的作用，例如將蛋白質(zhì)降解后，成為小分子的氨基酸，并被循環(huán)利用；處理錯(cuò)誤折疊的蛋白質(zhì)以及多余組分，使之降解，以防機(jī)體產(chǎn)生錯(cuò)誤應(yīng)答。比如腫瘤以及部分神經(jīng)退化性疾病的發(fā)生，就是由于蛋白降解系統(tǒng)紊亂所引起的。
蛋白質(zhì)降解靶向嵌合體(proteolysis targeting chimeras，PROTACs)可高效降解蛋白質(zhì)從而實(shí)現(xiàn)多種疾病治療，受到廣泛關(guān)注。盡管前景看好，但傳統(tǒng)PROTAC小分子的藥代動(dòng)力學(xué)行為并不理想，且缺乏腫瘤特異性，其持續(xù)保持的高效催化降解特性會(huì)不可控降解正常組織部位POI蛋白，導(dǎo)致嚴(yán)重的毒副作用，限制了臨床應(yīng)用。因此，精準(zhǔn)遞送PROTAC分子至腫瘤部位并有效降解瘤內(nèi)目標(biāo)蛋白，對(duì)于開發(fā)PROTAC抗腫瘤藥物至關(guān)重要。
近日，中國科學(xué)院上海藥物研究所于海軍課題組與同濟(jì)大學(xué)、復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院、華東師范大學(xué)合作，在于海軍課題組前期發(fā)展的多種腫瘤微環(huán)境響應(yīng)的智能遞藥系統(tǒng)的基礎(chǔ)上(Adv Mater, 2020. 1907210；Adv Mater 2021, 2101155；Adv Mater, 2021, 2102668)，創(chuàng)新性提出了一種聚合物化PROTAC(POLY-PROTAC)納米治療策略，實(shí)現(xiàn)了腫瘤特異性PROTAC遞送和蛋白降解。該成果展示了POLY-PROTAC精準(zhǔn)降解目標(biāo)蛋白以及基于PROTAC的高效腫瘤治療前景。
為實(shí)現(xiàn)PROTAC的精準(zhǔn)腫瘤遞送，研究合成了系列基于von Hipel-Lindau(VHL)配體的小分子PROTACs，而后通過共價(jià)的可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移聚合(RAFT)將含有二硫鍵修飾的前體PROTACs連接在兩親性的高分子聚合物上。該高分子聚合物可自組裝形成均一穩(wěn)定的納米粒，且具有腫瘤細(xì)胞外酶環(huán)境，胞內(nèi)酸環(huán)境和還原環(huán)境的響應(yīng)性，從而該納米?？蓪?shí)現(xiàn)腫瘤組織的特異性聚集和高效滲透。
研究證明了該生物正交的POLY-PROTAC納米粒聯(lián)合光動(dòng)力治療可有效激活凋亡蛋白caspase-3，從而實(shí)現(xiàn)高效抗腫瘤作用。該研究提出了特異性遞送PROTAC分子至腫瘤部位的通用型納米平臺(tái)，并證實(shí)了其抗腫瘤潛能。
相關(guān)論文Engineered bioorthogonal POLY-PROTAC nanoparticles for tumour-specific protein degradation and precise cancer therapy于近日發(fā)表在《自然-通訊》(Nature Communications)上。
參考來源：中國科學(xué)院
相關(guān)閱讀 Related Reading
查看更多+-
博奧森生物閃耀CACLP 2025：以創(chuàng)新抗體技術(shù)引領(lǐng)體外診斷新未來
在這場國際盛會(huì)上，北京博奧森生物技術(shù)有限公司(以下簡稱“博奧森生物”)攜其核心產(chǎn)品——Rrmab®重組兔單克隆抗體及多款...2025-03-27 09:18:56 -
產(chǎn)學(xué)研協(xié)同驅(qū)動(dòng)助力行業(yè)升級(jí) 碧芯生物科技亮相CACLP 2025
碧芯生物科技(海南省)有限公司重磅登場，憑借其技術(shù)突破與靈活應(yīng)用方案，成為現(xiàn)場科研機(jī)構(gòu)、醫(yī)療機(jī)構(gòu)及行業(yè)伙伴關(guān)注的焦點(diǎn)。2025-03-25 11:45:27 -
預(yù)算188萬元 深圳市公安局光明分局采購檢驗(yàn)試劑耗材
近日，深圳市公安局光明分局委托深圳交易集團(tuán)有限公司光明分公司組織公開招標(biāo)，采購DNA實(shí)驗(yàn)室檢驗(yàn)鑒定試劑耗材，預(yù)算188萬元。2025-03-18 09:41:30 -
近日，烏魯木齊市疾病預(yù)防控制中心（烏魯木齊市衛(wèi)生監(jiān)督所）委托新疆招標(biāo)有限公司組織公開招標(biāo)，采購理化標(biāo)準(zhǔn)品及耗材、微生物試劑等，預(yù)算...2025-03-17 09:15:12
-
海爾生物籌劃重大資產(chǎn)重組：擬換股吸收合并上海萊士
海爾生物籌劃通過向上海萊士全體股東發(fā)行A股股票換股吸收合并上海萊士，并募集配套資金，旨在打造綜合性生物科技龍頭。該計(jì)劃已引發(fā)市場關(guān)...2024-12-24 11:18:12 -
近日，山東康華生物（300841）醫(yī)療科技股份有限公司(證券簡稱：康華股份；證券代碼：874579)的掛牌申請(qǐng)獲得批準(zhǔn)，并于202...2024-09-27 10:02:59
版權(quán)與免責(zé)聲明
- ①凡本網(wǎng)注明“來源：化工儀器網(wǎng)”的所有作品，均為浙江興旺寶明通網(wǎng)絡(luò)有限公司-化工儀器網(wǎng)合法擁有版權(quán)或有權(quán)使用的作品，未經(jīng)本網(wǎng)授權(quán)不得轉(zhuǎn)載、摘編或利用其他方式使用上述作品。已經(jīng)本網(wǎng)授權(quán)使用作品的，應(yīng)在授權(quán)范圍內(nèi)使用，并注明“來源：化工儀器網(wǎng)”。違反上述聲明者，本網(wǎng)將追究其相關(guān)法律責(zé)任。
- ②本網(wǎng)轉(zhuǎn)載并注明自其他來源（非化工儀器網(wǎng)）的作品，目的在于傳遞更多信息，并不代表本網(wǎng)贊同其觀點(diǎn)和對(duì)其真實(shí)性負(fù)責(zé)，不承擔(dān)此類作品侵權(quán)行為的直接責(zé)任及連帶責(zé)任。其他媒體、網(wǎng)站或個(gè)人從本網(wǎng)轉(zhuǎn)載時(shí)，必須保留本網(wǎng)注明的作品第一來源，并自負(fù)版權(quán)等法律責(zé)任。
- ③如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)等問題，請(qǐng)?jiān)谧髌钒l(fā)表之日起一周內(nèi)與本網(wǎng)聯(lián)系，否則視為放棄相關(guān)權(quán)利。
