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Tirbanibulin

MCE 國(guó)際站：Tirbanibulin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10340

CAS：897016-82-9

Synonyms：KX2-391; KX-01

純度：99.56%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tirbanibulin (KX2-391) 是一種擬肽類(lèi) Src 抑制劑，靶向 Src 的多肽底物結(jié)合位點(diǎn)，對(duì)多種癌細(xì)胞株 GI50 為 9-60 nM。

生物活性：Tirbanibulin (KX2-391) 是一種 Src 抑制劑，靶向 Src 的肽底物位點(diǎn)，GI₅₀ 為 9-60 nM癌細(xì)胞系。 IC50 和目標(biāo)：GI50：9 nM（Src，在 HuH7 細(xì)胞中），13 nM（Src，在 PLC/PRF/5 細(xì)胞中），26 nM（Src，在 Hep3B 細(xì)胞中），60 nM（Src，在 HepG2 細(xì)胞中）< sup>[1] 體外實(shí)驗(yàn)： Tirbanibulin (KX2-391) 是一種針對(duì) Src 底物袋的 Src 抑制劑。 Tirbanibulin (KX2-391) 對(duì) Huh7 (GI₅₀=9 nM)、PLC/PRF/5 (GI₅₀=13 nM)、Hep3B 顯示出陡峭的劑量反應(yīng)曲線(GI₅₀=26 nM)和HepG2 (GI₅₀=60 nM)，四種肝細(xì)胞癌(HCC)細(xì)胞系^[1]。 Tirbanibulin (KX2-391) 被發(fā)現(xiàn)可以抑制某些對(duì)目前市售藥物有耐藥性的白血病細(xì)胞，例如那些來(lái)自具有 T3151 突變的慢性白血病細(xì)胞的細(xì)胞。 Tirbanibulin (KX2-391) 在 NIH3T3/c-Src527F 和 SYF/c-Src527F 細(xì)胞的工程化 Src 驅(qū)動(dòng)細(xì)胞生長(zhǎng)測(cè)定中進(jìn)行了評(píng)估，表現(xiàn)出 GI₅₀，分別為 23 nM 和 39 nM^{[ 2]}。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：在臨床前癌癥動(dòng)物模型中，口服替巴尼布林 (Tirbanibulin (KX2-391)) 可抑制原發(fā)性腫瘤生長(zhǎng)并抑制轉(zhuǎn)移^{[2 ]}。

體外：Tirbanibulin (KX2-391) 是一種 Src 抑制劑，可直接作用于 Src 底物口袋。Tirbanibulin (KX2-391) 對(duì)四種肝細(xì)胞癌 (HCC) 細(xì)胞系 Huh7 (GI50=9 nM)、PLC/PRF/5 (GI50=13 nM)、Hep3B (GI50=26 nM) 和 HepG2 (GI50=60 nM) 表現(xiàn)出陡峭的劑量反應(yīng)曲線[1]。Tirbanibulin (KX2-391) 被發(fā)現(xiàn)可抑制某些對(duì)目前市售藥物具有抗性的白血病細(xì)胞，例如來(lái)自具有 T3151 突變的慢性白血病細(xì)胞的白血病細(xì)胞。替巴尼布林 (KX2-391) 在 NIH3T3/c-Src527F 和 SYF/c-Src527F 細(xì)胞中通過(guò) Src 驅(qū)動(dòng)細(xì)胞生長(zhǎng)試驗(yàn)進(jìn)行了評(píng)估，GI50 分別為 23 nM 和 39 nM[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：在臨床前癌癥動(dòng)物模型中，口服替巴尼布林 (KX2-391) 被證明可以抑制原發(fā)性腫瘤生長(zhǎng)并抑制轉(zhuǎn)移[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：肝細(xì)胞系（包括 Huh7、PLC/PRF/5、Hep3B 和 HepG2）通常在含有 2% 胎牛血清 (FBS) 的基礎(chǔ)培養(yǎng)基中在 37°C 和 5% CO2 下培養(yǎng)和維持。細(xì)胞接種在含有 1.5% FBS 的基礎(chǔ)培養(yǎng)基中，每孔 96 孔板的細(xì)胞密度為 4.0×103/190 μL 和 8.0×103/190 μL。在 37°C 和 5% CO2 下培養(yǎng)過(guò)夜，然后添加替巴尼布林 (KX2-391)，濃度范圍為 6,564 至 0.012 nM，重復(fù)三次。處理后的細(xì)胞孵育 3 天。然后在第 3 天向每個(gè)孔中加入 10 μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 溶液 (5 mg/mL)，并孵育細(xì)胞 4 小時(shí)。用稀 HCl 中的 10% SDS 溶解甲臜產(chǎn)物。測(cè)量 570 nm 處的光密度。為了比較活性和效力，使用替巴尼布林 (KX2-391) 進(jìn)行平行實(shí)驗(yàn)。使用 GraphPad Prism 5 統(tǒng)計(jì)軟件確定生長(zhǎng)抑制曲線、50% 抑制濃度 (GI50) 和 80% 抑制濃度 (GI80)。數(shù)據(jù)被歸一化以表示最大響應(yīng)百分比，并以 570 nm 波長(zhǎng)處的光密度 (OD570) 信號(hào)格式報(bào)告[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Ampicillin (sodium)  | 3-Hydroxybutyric acid  | Cremophor EL  | EZM 2302  | Oligomycin A  | Alamethicin  | Lenalidomide  | Cabozantinib  | DBCO-PEG4-NHS ester  | Elacridar

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lau GM, et al. Expression of Src and FAK in hepatocellular carcinoma and the effect of Src inhibitors on hepatocellular carcinoma in vitro. Dig Dis Sci, 2009, 54(7), 1465-1474.
[2]. Fallah-Tafti A, et al. Thiazolyl N-benzyl-substituted acetamide derivatives: synthesis, Src kinase inhibitory and anticancer activities. Eur J Med Chem, 2011, 46(10), 4853-4858.