目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Fezagepras
| CAS | 1254472-97-3 | 純度 | 99.65% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 228.26 | 分子式 | C??H??NaO? |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg |
| 貨號 | HY-100775 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
MCE 國際站：Fezagepras sodium
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-100775
CAS：1254472-97-3
Synonyms：Setogepram sodium; PBI-4050 sodium
純度：99.65%
存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Fezagepras (Setogepram) sodium 是一種具有口服活性的 GPR40 激動劑和 GPR84 拮抗劑或反向激動劑。Fezagepras sodium 減輕腎，肝和胰腺纖維化。Fezagepras sodium 具有抗纖維化，抗炎和抗增殖作用。
生物活性：Fezagepras (Setogepram) sodium 作為 GPR40 的口服活性激動劑和 GPR84[1] 的拮抗劑或反向激動劑。 Fezagepras sodium 可減輕腎、肝和胰腺纖維化[1][2]。 Fezagepras sodium 具有抗纖維化、抗炎和抗增殖作用[2]。 IC50 和目標：GPR40、GPR84[1] 體外 Fezagepras 鈉（500 μM；24 小時）抑制 TGF-β（10 ng /mL) 激活的人肝星狀細胞 (HSC) 增殖[2]。
Fezagepras sodium（250 或 500 μM；24 小時）劑量依賴性地使 HSC 停滯在 G0/G1 期不誘導(dǎo)細胞凋亡[2]。 體內(nèi)研究： Fezagepras 鈉（100 mg/kg/天；8-20 周齡強飼法）顯著降低 2 型糖尿病患者的高血糖并顯著改善葡萄糖耐量 eNOS< sup>-/-db/db 小鼠[1]。
體外：Fezagepras sodium (500 μM；24 小時) 抑制 TGF-β (10 ng/mL) 激活的人肝星狀細胞 (HSC) 增殖[2]。 Fezagepras sodium (250 或 500 μM；24 小時) 以劑量依賴性方式將 HSC 阻滯在 G0/G1 期，而不誘導(dǎo)細胞凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內(nèi)：Fezagepras sodium (100 mg/kg/天；從 8 -20 周齡開始灌胃) 顯著降低 2 型糖尿病患者的高血糖并顯著改善 eNOS-/-db/db 小鼠葡萄糖耐量[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：GPR40, GPR84[1]
銷售產(chǎn)品：Eltrombopag | Copanlisib | Coenzyme A | Topotecan (hydrochloride) | Sorafenib (Tosylate) | 2-Ketoglutaric acid | Clovibactin | Cerivastatin (sodium) | Eganelisib | Ryanodine
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Li Y, et al. Fatty acid receptor modulator PBI-4050 inhibits kidney fibrosis and improves glycemic control. JCI Insight. 2018 May 17;3(10). pii: 120365.
[2]. Grouix B, et al. PBI-4050 Reduces Stellate Cell Activation and Liver Fibrosis through Modulation of Intracellular ATP Levels and the Liver Kinase B1/AMP-Activated Protein Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Pathway. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Oct;367(1):71-81.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。
4
化工儀器網(wǎng)