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Acetaminophen

MCE 國(guó)際站：Acetaminophen

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：103-90-2

純度：0.9998

貨號(hào)：HY-66005

中文名稱：對(duì)乙酰氨基酚；乙酰氨基酚；撲熱息痛；退熱凈；醋氨酚；對(duì)醋氨酚；索密痛；乙酰氨基苯酚；二醋洛爾

Synonyms：對(duì)乙酰氨基酚; Paracetamol; 4-Acetamidophenol; 4'-Hydroxyacetanilide

存儲(chǔ)條件：室溫保存 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)現(xiàn)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Acetaminophen (Paracetamol) 是選擇性環(huán)氧合酶-2 (COX-2) 的抑制劑，IC50 值為 25.8 μM。Acetaminophen 是一種有效的肝 N-乙酰轉(zhuǎn)移酶 2 (NAT2) 抑制劑。Acetaminophen 是廣泛使用的解熱和止痛劑。Acetaminophen 可以在小鼠體內(nèi)誘導(dǎo)鐵死亡 (ferroptosis)，并造成急性肝損傷。

體外：在體外，對(duì)乙酰氨基酚對(duì) COX-2 的抑制選擇性為 4.4 倍（COX-1 的 IC50 為 113.7 μM；COX-2 的 IC50 為 25.8 μM）?？诜撍幬锖螅w外最大抑制率為 56%（COX-1）和 83%（COX-2）。給藥后至少 5 小時(shí)內(nèi)，對(duì)乙酰氨基酚的血漿濃度仍高于體外 COX-2 的 IC50。對(duì)乙酰氨基酚的體外 IC50 值（COX-1：105.2 μM；COX-2：26.3 μM）與其體外 IC50 值相比更為有利。與之前的概念相反，對(duì)乙酰氨基酚對(duì) COX-2 的抑制率超過(guò) 80%，即與非甾體抗炎藥 (NSAID) 和選擇性 COX-2 抑制劑相當(dāng)。然而，無(wú)法達(dá)到>95%的COX-1阻斷效果以抑制血小板功能[1]。MTT分析表明，50 mM劑量的對(duì)乙酰氨基酚（APAP）顯著（p[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：與正常組相比，給小鼠口服250 mg / kg乙酰氨基酚會(huì)導(dǎo)致小鼠的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、堿性磷酸酶（ALP）和γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶（γGT）顯著升高。相反，用不同劑量的檸檬醛（125、250和500 mg / kg）預(yù)處理的效果表現(xiàn)出顯著的（p [3]。乙酰氨基酚（300 mg / kg，ip，單劑量）通過(guò)提高Fe2 +和丙二醛（MDA）的水平，并降低谷胱甘肽（GSH）和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶4（GPX4）的水平，誘導(dǎo)鐵死亡，并在C57BL / 6J小鼠模型中誘導(dǎo)急性肝臟損傷[5]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：COX-2 25.8 μM (IC50) COX-1 113.7 μM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Phenylephrine (hydrochloride)  | Sildenafil  | Bepirovirsen  | Cholic acid  | Irinotecan (hydrochloride)  | Chetomin  | Asciminib  | Myristoleic acid  | Fosmanogepix  | Itraconazole

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hinz, B, et al. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man. FASEB J, 2008. 22(2): p. 383-90.[2]. Miroslav Dini?, et al. Lactobacillus fermentum Postbiotic-induced Autophagy as Potential Approach for Treatment ofAcetaminophen Hepatotoxicity. Front Microbiol. 2017 Apr 6;8:594.[3]. Uchida NS, et al. Hepatoprotective Effect of Citral on Acetaminophen-Induced Liver Toxicity in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:1796209.[4]. Rothen JP, et al. Acetaminophen is an inhibitor of hepatic N-acetyltransferase 2 in vitro and in vivo. Pharmacogenetics. 1998 Dec;8(6):553-9.[5]. An Y, et al., Abietic acid inhibits acetaminophen-induced liver injury by alleviating inflammation and ferroptosis through regulating Nrf2/HO-1 axis. Int Immunopharmacol. 2023 May;118:110029.