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Centrinone-B

CAS No. : 1798871-31-4

產(chǎn)品活性：Centrinone-B (LCR-323) is a potent and highly selective PLK4 inhibitor, with a K_i of 0.59 nM.

研究領(lǐng)域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶點：Polo-like Kinase (PLK)

In Vitro: Centrinone-B (LCR-323) is a potent and highly selective PLK4 inhibitor, with a K_i of 0.59 nM. Centrinone-B slightly binds to Aurora A and Aurora B, with K_is of 1239 nM and 5597.14 nM. Centrinone-B (LCR-323) exhibits >1000-fold selectivity for Plk4 over Aurora A/B in vitro and does not affect cellular Aurora A or B substrate phosphorylation at concentrations that deplete centrosomes. Centrinone-B (LCR-323) (0-200 nM) significantly decreases cell viability of PLK4-centriole conjunction melanoma cell lines except p53 mutant SK-MEL-28, and this effect is via inhibition of PLK4. Inhibition of PLK4 by Centrinone-B (LCR-323) also induces apoptosis in human melanoma cell lines.

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