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Biotin-Azvudine,生物素標(biāo)記阿茲夫定的制備方法

時間:2025/7/14閱讀:31
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產(chǎn)品名稱:Biotin-Azvudine,生物素標(biāo)記阿茲夫定的制備方法

1. 核心成分解析

阿茲夫定(Azvudine):

一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,最初用于治療HIV感染,后發(fā)現(xiàn)對新冠病毒(SARS-CoV-2)的RNA依賴的RNA聚合酶(RdRp)具有抑制作用,被批準(zhǔn)用于新*肺炎治療。其作用機(jī)制是通過模擬天然核苷酸,摻入病毒RNA鏈中導(dǎo)致復(fù)制終止。

生物素(Biotin):

一種小分子維生素(維生素H),因其與鏈霉親和素(Streptavidin)或親和素(Avidin)的高親和力結(jié)合特性,廣泛用于生物分子標(biāo)記、免疫檢測、熒光成像等領(lǐng)域。

2. 生物素標(biāo)記阿茲夫定的目的

通過將生物素連接到阿茲夫定上,研究者可以:

追蹤藥物分布:利用生物素-鏈霉親和素系統(tǒng),通過熒光標(biāo)記或酶聯(lián)反應(yīng)定位阿茲夫定在細(xì)胞、組織或體內(nèi)的分布。

研究藥物作用機(jī)制:通過標(biāo)記技術(shù)觀察阿茲夫定如何與病毒靶點(如RdRp)結(jié)合,或如何被宿主細(xì)胞攝取。

優(yōu)化藥物設(shè)計:通過分析標(biāo)記物的行為,改進(jìn)藥物遞送系統(tǒng)或提高靶向性。

開發(fā)檢測方法:建立基于生物素-親和素的高靈敏度檢測平臺,用于藥物濃度監(jiān)測或耐藥性研究。

3. 制備方法

生物素標(biāo)記阿茲夫定通常通過化學(xué)合成實現(xiàn),常見策略包括:

活性酯法:生物素通過N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)活化,與阿茲夫定上的氨基或羥基反應(yīng)形成共價鍵。

點擊化學(xué):若阿茲夫定或生物素含有疊氮化物/炔基,可通過銅催化點擊反應(yīng)高效連接。

其他連接子:使用聚乙二醇(PEG)或短肽作為間隔臂,減少空間位阻對藥物活性的影響。

供應(yīng)商:西安昊然生物

Biotin-Azvudine

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