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產(chǎn)品名稱:NHS-PEG-iRGD,多肽-聚乙二醇-活性酯的關(guān)鍵性質(zhì)
1. 結(jié)構(gòu)特征
核心結(jié)構(gòu):由線性聚乙二醇(PEG)鏈構(gòu)成骨架,一端連接iRGD多肽(腫瘤靶向肽),另一端為NHS酯(N-羥基琥珀酰亞胺酯),化學(xué)式可表示為iRGD-PEG-NHS。
iRGD多肽:序列通常為CRGDKGPDC,能夠特異性結(jié)合腫瘤血管和細胞表面的αvβ3/αvβ5整合素及神經(jīng)纖毛蛋白-1(Neuropilin-1),并觸發(fā)“穿透效應(yīng)"(通過激活細胞內(nèi)吞途徑,增強藥物在腫瘤組織中的滲透)。
PEG鏈:提供親水性和空間位阻,減少非特異性蛋白吸附,改善分子或載體的體內(nèi)分布和穩(wěn)定性。
NHS酯:一種高反應(yīng)活性的活性酯,可與氨基(-NH?)發(fā)生親核取代反應(yīng),生成穩(wěn)定的酰胺鍵,用于生物分子的偶聯(lián)。
2. 關(guān)鍵性質(zhì)
水溶性:PEG鏈和iRGD多肽均含有親水基團(如羥基、肽鍵),使NHS-PEG-iRGD易溶于水、緩沖液(如PBS)及部分極性有機溶劑(如DMSO、DMF)。
反應(yīng)活性:
NHS酯端:在pH 7.0~8.5條件下可與氨基(如蛋白質(zhì)、多肽、納米載體表面的-NH?)快速(數(shù)分鐘至數(shù)小時)反應(yīng),生成不可逆的酰胺鍵,反應(yīng)效率高且條件溫和。
iRGD多肽端:通過與腫瘤細胞表面受體的特異性結(jié)合,實現(xiàn)主動靶向,同時觸發(fā)穿透效應(yīng),增強藥物在腫瘤深部的積累。
生物相容性:PEG鏈和iRGD多肽均為生物相容性材料,iRGD本身無毒,且靶向性可減少藥物對正常組織的毒性。
穩(wěn)定性:形成的酰胺鍵在生理條件下穩(wěn)定,可耐受體內(nèi)酶解和還原環(huán)境(如細胞內(nèi)谷胱甘肽),確保偶聯(lián)產(chǎn)物的長期穩(wěn)定性。
供應(yīng)商:西安昊然生物
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