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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號(hào)	75330-75-5	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥,綜合
主要用途	心血管系統(tǒng)用藥,能阻止動(dòng)脈硬化的發(fā)展、減少心肌梗塞等的發(fā)病危險(xiǎn)	含量	98%

中文名	洛伐他汀
英文名	lovastatin
中文別名	(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6-氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-酯 \| 洛伐司他汀 \| 辛伐他汀雜質(zhì)E \| 洛伐司他汀 \| 洛伐它丁
英文別名	更多

描述

Lovastatin是一種用于降低膽固醇的細(xì)胞滲透性的 HMG-CoA還原酶抑制劑。

相關(guān)類別

信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> HMG-CoA還原酶(HMGCR)

研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病

靶點(diǎn)

HMG-CoA reductase[1]

體外研究

洛伐他汀是無(wú)活性的內(nèi)酯前藥，必須通過(guò)化學(xué)或酶促轉(zhuǎn)化為其二羥基開(kāi)環(huán)酸形式，以引發(fā)抑制活性。羥基酸形式的洛伐他汀是一種特別有效的肝HMG CoA還原酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑[1]。洛伐他汀除抗其抗膽固醇外，在骨質(zhì)疏松癥，神經(jīng)變性，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，抗真菌藥等領(lǐng)域具有多種應(yīng)用，據(jù)報(bào)道還可減少肺癌細(xì)胞，乳腺癌（MCF-7），肝癌（HepG2）的增殖。。洛伐他汀治療對(duì)HeLa細(xì)胞顯示出顯著的劑量依賴性細(xì)胞毒作用，IC50值為160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羥自由基清除活性（54.06％），IC50為3601μg/ mL [2]。

體內(nèi)研究

洛伐他汀是一種無(wú)活性的內(nèi)酯，在肝臟中水解成活性的f3-羥基酸形式。該主要代謝物是酶HMG-CoA還原酶的抑制劑。 Ki為1 nM。洛伐他汀及其β-羥基酸代謝物與人血漿蛋白高度結(jié)合。洛伐他汀穿過(guò)血腦和胎盤屏障[3]。洛伐他汀可顯著降低含載脂蛋白B的脂蛋白，尤其是低密度脂蛋白膽固醇，血漿甘油三酯含量較低，高密度脂蛋白膽固醇含量略有增加[4]。

溶解度

體外：

DMSO：≥215mg / mL（531.47 mM）

* “≥"表示可溶，但飽和度未知。

儲(chǔ)備液

1 mM	2.4719 mL	12.3597 mL	24.7194 mL
5 mM	0.4944 mL	2.4719 mL	4.9439 mL
10 mM	0.2472 mL	1.2360 mL	2.4719 mL

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

用洛伐他?。?,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL）處理Hela細(xì)胞24小時(shí)。用培養(yǎng)基處理的細(xì)胞用作陰性對(duì)照。使用基于MTT的比色測(cè)定法測(cè)量細(xì)胞活力[2]。

存儲(chǔ)

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶劑中	-80℃下	6個(gè)月
	-20℃下	1個(gè)月

運(yùn)輸

室溫;可能會(huì)有所不同

密度	1.1±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	559.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)	175°C
分子式	C24H36O5
分子量	404.540
閃點(diǎn)	185.3±23.6 °C
精確質(zhì)量	404.256287
PSA	72.83000
LogP	4.07
外觀性狀	白色固體
蒸汽壓	0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率	1.532
儲(chǔ)存條件	存放在密封容器內(nèi)，并放在陰涼，干燥處。2-8 oC保存。
穩(wěn)定性	特定條件下穩(wěn)定，遠(yuǎn)離氧化物。避光。
水溶解性	0.0004 mg/mL at 25 oC
分子結(jié)構(gòu)	1、摩爾折射率65.28 2、摩爾體積（cm3/mol）：224.8 3、等張比容（90.2K）：544.8 4、表面張力（dyne/cm）：34.4 5、極化率（10-24cm3）：25.87
計(jì)算化學(xué)	1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:無(wú) 2.氫鍵供體數(shù)量:1 3.氫鍵受體數(shù)量:5 4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:7 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2 6.拓?fù)浞肿訕O性表面積72.8 7.重原子數(shù)量:29 8.表面電荷:0 9.復(fù)雜度:666 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:8 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
更多	1. 性狀：白色結(jié)晶。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未確定 3. 相對(duì)蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4. 熔點(diǎn)（oC）：174.5 5. 沸點(diǎn)（oC,常壓）：未確定 6. 沸點(diǎn)（oC,5.2kPa）：未確定 7. 折射率：未確定 8. 閃點(diǎn)（oC）：未確定 9. 比旋光度（o）：未確定 10. 自燃點(diǎn)或引燃溫度（oC）：未確定 11. 蒸氣壓（kPa,25oC）：未確定 12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定 13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14. 臨界溫度（oC）：未確定 15. 臨界壓力（KPa）：未確定 16. 油水（辛醇/水）分配系數(shù)的對(duì)數(shù)值：未確定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定 19. 溶解性：不溶于水。

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洛伐他汀化學(xué)試劑精細(xì)化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng) 返回列表頁(yè)

洛伐他汀名稱

洛伐他汀生物活性

洛伐他汀物理化學(xué)性質(zhì)

化工儀器網(wǎng)

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