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當(dāng)前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 154229-18-2乙酸阿比特龍酯精細(xì)化工原料化學(xué)試劑工廠
| 參 考 價(jià) | 面議 |
產(chǎn)品型號(hào)154229-18-2
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時(shí)間：2022-07-06 15:17:50瀏覽次數(shù)：275次
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米吡氯銨 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
雷莫蘆單抗 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 154229-18-2 |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 乙酸阿比特龍酯化學(xué)試劑 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),農(nóng)林牧漁,制藥/生物制藥 |
| 主要用途 | 出口科研實(shí)驗(yàn) 純度98%以上 現(xiàn)貨庫(kù)存更多詳情歡迎咨詢 江西瑞威爾生物 胡靜 | 品名 | 乙酸阿比特龍酯 |
| CAS | 154229-18-2 |
| 常用名 | 乙酸阿比特龍酯 | 英文名 | Abiraterone acetate |
|---|---|---|---|
| CAS號(hào) | 154229-18-2 | 分子量 | 391.546 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸點(diǎn) | 506.7±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C26H33NO2 | 熔點(diǎn) | 127-130°C |
| 描述 | Abiraterone acetate是口服，有效，選擇性和不可逆的 CYP17 抑制劑。 |
|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 細(xì)胞色素P450 研究領(lǐng)域 >> 癌癥 |
| 靶點(diǎn) | CYP17[1] |
| 體外研究 | 阿比特龍（Abi）乙酸酯是抗癌劑阿比特龍的酯前藥，對(duì)于17,20-裂解酶和17α-羥化酶顯示IC 50值為15 nM和2.5 nM（CYP17是具有17α-羥化酶和17的雙功能酶， 20-裂解酶活性）。阿比特龍抑制人17,20-裂解酶和17α-羥化酶，IC50分別為27和30 nM [1]。用阿齊拉酮≥5μM劑量顯著抑制AR陽(yáng)性前列腺癌細(xì)胞系LNCaP和VCaP的增殖[2]。阿比特龍抑制重組人3βHSD1和3βHSD2活性，競(jìng)爭(zhēng)性Ki值為2.1和8.8μM。 10μM阿比特龍足以*阻斷兩種細(xì)胞系中5α-二酮和DHT的合成。阿比特龍的治療顯著抑制穩(wěn)健生長(zhǎng)子集中的CRPC進(jìn)展，有效地使治療4周內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)達(dá)到上限（P<0.00001） [3]。 |
| 體內(nèi)研究 | 阿比特龍（Abi）乙酸鹽可延長(zhǎng)去勢(shì)抵抗性前列腺癌（CRPC）的存活率。 LNCaP中阿比特龍抑制[3H] - 脫氫表雄酮（DHEA）消耗和Δ4-雄烯二酮（AD）積累，IC50<1μM。先前顯示0.5mmol / kg / d阿比特龍治療劑量產(chǎn)生約0.5至1μM的血清濃度。對(duì)照組的異種移植腫瘤生長(zhǎng)變化很大，一些腫瘤生長(zhǎng)緩慢，只有一部分腫瘤表現(xiàn)出強(qiáng)勁的生長(zhǎng)[3]。 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 將LNCaP和VCaP細(xì)胞接種在96孔板中，并在補(bǔ)充CSS的無(wú)酚紅或FBS補(bǔ)充的培養(yǎng)基中生長(zhǎng)7天。在接種后24和96小時(shí)，用阿比特龍（5μM和10μM）處理細(xì)胞，并通過(guò)添加CellTiter Glo并測(cè)量發(fā)光在第7天測(cè)定細(xì)胞活力[2]。 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | 小鼠[3]通過(guò)手術(shù)切除睪丸切除6至8周齡的雄性NOD / SCID小鼠，并植入5mg 90天持續(xù)釋放DHEA小丸以模擬具有人腎上腺生理學(xué)的CRPC。兩天后，用Matrigel皮下注射7×106個(gè)LAPC4細(xì)胞。腫瘤尺寸每周測(cè)量2至3次，體積計(jì)算為長(zhǎng)×寬×高×0.52。一旦腫瘤達(dá)到300mm 3，將小鼠隨機(jī)分配到載體或阿比特龍治療組。阿比特龍組小鼠用5 mL / kg腹腔注射0.5 mmol / kg / d（0.1 mL 5％芐醇和95％溶液）和對(duì)照小鼠僅用載體治療，每日一次，每周5天以上持續(xù)4周（每次治療n = 8只小鼠）?；诨旌闲?yīng)模型，通過(guò)ANOVA評(píng)估阿比特龍和媒介物治療組之間的統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。 |
| 參考文獻(xiàn) | [1]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400. [2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82. [3]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9. [4]. Lee GT, et al. Intracrine androgen biosynthesis in renal cell carcinoma. Br J Cancer. 2017 Mar 28;116(7):937-943. |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 506.7±50.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點(diǎn) | 127-130°C |
| 分子式 | C26H33NO2 |
| 分子量 | 391.546 |
| 閃點(diǎn) | 260.2±30.1 °C |
| 精確質(zhì)量 | 391.251129 |
| PSA | 39.19000 |
| LogP | 6.55 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.584 |
| 儲(chǔ)存條件 | -20°C Freezer |
| 符號(hào) | GHS08 |
|---|---|
| 信號(hào)詞 | Danger |
| 危害聲明 | H360-H372 |
| 警示性聲明 | P201-P260-P280-P308 + P313 |
| 靶器官 | Endocrine system |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼 | NONH for all modes of transport |
| RTECS號(hào) | BV7992100 |
| 海關(guān)編碼 | 2933399090 |
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