1975145-82-4，BK-1361，cyclo(RLsKDK)螯合

英文名：BK-1361(cyclo(RLsKDK))

CAS号：1975145-82-4

分子式：C31H57N11O9

分子量：727.865

结构式：

描述：BK-1361（BK1361，cyclo-RLsKDK）是一种具有RLsKDK（s=D-丝氨酸）的环肽，其作为ADAM8的有效选择性抑制剂起作用，IC50为120nM；对ADAM 9,10,12没有显示出显着活性。，17，以及10μM的MMP-2，-9和-14；在基于细胞的脱落测定中抑制CD23的脱落，IC50为182nM，减少胰腺癌细胞的迁移/侵袭，减少ERK1/2和MMP活化，引起细胞形态的变化；减少肿瘤负荷和植入的胰腺肿瘤细胞的转移，并提供Kras（G12D）驱动的临床症状和存活的改善指标PDAC的小鼠模型。

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