GLP1R β-Arrestin 1 CHO
| I. Background | |
| GLP-1R 與其他四種胰高血糖素受體（GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR）一起屬于 促胰液素 (B1 類) GPCR 家族，其內(nèi)源性配體是肽激素。 B1 類 GPCRs 在 N 端具有一個較 大的、結(jié)構(gòu)保守的胞外結(jié)構(gòu)域（ECD），由 120-160 個殘基組成，形成三層 α-β-β-α 折疊， 并由三個層間二硫鍵穩(wěn)定。 GLP-1R 的內(nèi)源性配體是 GLP-1 （7-36）和 GLP-1 （7-37），它們是胰高血糖素原翻 譯后加工的產(chǎn)物。GLP-1R 主要通過 Gαs/cAMP 通路發(fā)出信號，直接導(dǎo)致葡萄糖誘導(dǎo)的胰 島素顆粒分泌；但有證據(jù)表明 GLP-1R 可與 Gαq 和其他 G 蛋白偶聯(lián)；GLP -1R 激活后，C 末端發(fā)生磷酸化，進一步募集β-抑制蛋白，導(dǎo)致受體內(nèi)化和脫敏。 | |
| II. Description | |
GLP1R β-Arrestin 1 CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GLP1R/β-Arrestin 1 的信 號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖所示。當缺乏配體刺激時，β-Arrestin 1 不與 GLP1R 結(jié)合，融合β- Arrestin 1 的熒光素酶處于失活構(gòu)象，當 GLP1R 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因 的β-Arrestin 1 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。 Figure 1. GLP1R β-Arrestin 1 CHO 細胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GLP1R |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data
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| Figure 2. Recombinant GLP1R β-Arrestin 1 CHO constitutively expressing GLP1R.
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Figure 3.Dose Response of Semaglutide in GLP1R β-Arrestin 1 CHO(C18). | |
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