PTH1R/CHO PTH1R/CHO PTH1R/CHO
| I. Background | |
G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体，其特征是配体数量可变，包括内源性神经递质和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激活；而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外，还会抑制受体的组成活性。 Ⅰ型甲状旁腺激素受体 (PTH1R) 是一种 G 蛋白偶联七跨膜受体 (GPCR)，是内源性PTH 和 PTH 相关蛋白 (PTHrP) 配体的主要功能性受体。PTH1R 在调节钙代谢、骨骼发育和体内平衡方面起着关键作用。PTH1R 受体由三个功能域组成。N 末端胞外结构域负责识别和结合配体。七个跨膜螺旋的中间结构域传递激素结合信号并与 G 蛋白相互作用。C 末端胞内结构域接收信号，随后与 G 蛋白相互作用，激活下游信号通路。当配体与 PTH1R结合时，会诱导受体构象变化，从而激活多种下游信号转导通路，这些通路可通过 G 蛋白依赖性或 G 蛋白非依赖性/β-Arrestin 机制激活。 | |
| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR， 构象发生变化，激活受体接着激活 G 蛋白，Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。 PTH1R 药靶模型很好的模拟了体内 PTH1R 的信号转导过程，原理见下图所示。
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: | PTH1R |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin |
| Mycoplasma Testing: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
| Application(s): | Functional assay for PTH1R |
| Transducer: | Gs family |
| IV. Representative Data | |
Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH1R CHO (C1).
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