Alogliptin(SYR-322) 850649-61-5阿格列汀;阿洛利停

阿格列汀;阿洛利停
分子式：C18H21N5O2    分子量：339.39
 
產(chǎn)品描述
Alogliptin (SYR-322)是有效的，選擇性DPP-4抑制劑，IC50為<10 nM,比作用于DPP-8和 DPP-9選擇性高10,000倍以上。
靶點
DPP-4
        
IC50
< 10 nM
        
體外研究
Alogliptin(SYR-322)是一種強有效的DPP-4抑制劑，比其它非常相近的絲氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的選擇性高出10,000倍。Alogliptin 不會抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM濃度也不會阻斷hERG 通道。
體內(nèi)研究
Alogliptin(SYR-322)在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血漿胰島素水平，這種作用具有劑量依賴特性。Alogliptin急性治療后可以顯著降低血漿中DPP-4活性并增加血漿中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上劑量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血漿中IRI水平，這種作用具有劑量依賴特性，這表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰島素分泌
溶解性
DMSO 68 mg/mL，水 2 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO