Chlorprothixene113-59-7氯普噻噸

氯普噻噸
分子式： C18H18ClNS 分子量：315.86
 
 
產(chǎn)品描述
Chlorprothixene與多巴胺和組織胺受體具有強結(jié)合力,如 D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 和5-HT7, Ki值分別為 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。
靶點
D1
D2
D3
D5
H1
5-HT2
IC50
18 nM(Ki)
2.96 nM (Ki)
4.56 nM (Ki)
9 nM(Ki)
3.75 nM (Ki)
9.4 nM (Ki)
體外研究
Chlorprothixene與多巴胺和組織胺受體具有強結(jié)合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分別為 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM，但是對H3親和力不強，Ki>1000 nM。Chlorprothixene也與穩(wěn)定轉(zhuǎn)染HEK-293細胞的小鼠5-HT6受體, 和短暫表達COS-7細胞的小鼠5-HT7受體具有高親和力, Ki值分別為3 nM和5.6 nM。用Chlorprothixene處理Vero 76細胞，導致SARS-CoV復制受抑制。
體內(nèi)研究
Clorprothixene作用于腦部，抑制突觸后的中腦緣的多巴胺能藥D1和D2受體，降低下丘腦和垂體激素的釋放。過量Chlorprothixene作用于腎上腺髓質(zhì)和腦部，抑制iproniazid作用于Reserpine誘導的Catecholamines釋放而提供的保護，且作用于小鼠腦部，降低5HT, NE和 DA。用Chlorprothixene處理小鼠支氣管上皮細胞，通過抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm)，修復正常神經(jīng)鞘氨醇濃度, 降低肺囊腫性纖維化(CF)鼠的炎癥發(fā)生，且阻止感染綠膿桿菌。
溶解性
DMSO 6 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 28 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
Chlorprothixene是*個合成的典型的噻噸類抗精神病藥。